尊龙凯时

　　完成单位：中国尊龙凯时上海药物研究所　　治疗肺动脉高压的化学药品1.1类新药TPN171及其片剂，于2016年1月27日获得国家食品药品监督管理总局颁发的“药物临床试验批件”，获准进行临床研究。 　　肺动脉高压是一种严重危害人类生命健康的疾病，其主要特征是肺血管阻力进行性升高，患者由于缺氧导致嘴唇呈现蓝紫色，故称“蓝嘴唇”。如不积极治疗，大部分患者可能会死于右心衰竭，因此该疾病也被称为“心血管系统的恶性肿瘤”。目前国内上市的肺动脉高压一线治疗药物种类少、价格昂贵，例如波生坦、安立生坦等治疗费用每月过万元，且具有肝脏毒副作用，而西地那非作为治疗肺动脉高压的药物虽在国外上市但尚未在国内销售。我国肺动脉高压患者还处于无良药可用的境况。　　TPN171为高活性及选择性PDE5抑制剂，是上海药物所科研人员从传统中药与天然产物化学的历史积淀中获取创新灵感，以从中药淫羊藿中提取物发现的淫羊藿黄酮为先导结构，以计算化学的解析数据为参照，通过结构修饰和拼接合成技术，开展精细的“结构微调”设计与合成工作，最终获得的成药性综合评价比西地那非更好的候选化合物，安全性好、药效剂量低、生物利用度高，预期患者每日只需口服一次，用药方便，且生产原料易得、工艺简单，有望成为“中国老百姓用得起的好药”。　　TPN171已在12个国家或地区申请专利，现已获得中国、美国、日本、韩国、俄罗斯、澳大利亚、加拿大、墨西哥、英国、法国、德国等11个国家的专利授权。
图1. 专利证书
图2. TPN171片